化学蛋白质组学技术助推新药研发效率

2019-12-09 | 科技+来源: 中国青年报客户端

中国青年报客户端南京12月9日电(中国青年报·中国青年网记者 李润文 通讯员 姜晨 王雅恬)化学蛋白质组学技术将加速找到药物靶点,助推新药研发效率,还能提升老药品的新功能。12月9日,在南京举行的化学蛋白质组学与药物发现国际研讨会上,与会专家们提出了上述观点,并深入探讨化学蛋白质组学技术在创新药物研发中的应用。

据介绍,蛋白质组学这一概念提出于1994年,蛋白质组学是蛋白质和基因组两个词的组合,指一种基因组所表达的全套蛋白质的特性研究。该技术在人类疾病研究中有着极为重要的价值。

近年来,随着高通量技术,包括硬件和软件的发展,化学蛋白质组技术有了飞跃的发展,开始在新型药物靶点研究领域应用。

中国药科大学副校长郝海平介绍,新药开发的关键是确定药物靶点,目前靶向药物研发思路是先找准针对某个特定疾病的药物靶点,再通过“大海捞针”般从大量的化合物库中筛选发现化合物,再逐步优化,最终获得创新药物。

然而,这一传统的药物研发模式一直“瞄准”单一靶点,效率低下。如今全球每年批准上市的常见病原创新药的数量正呈缓慢下降的态势,究其根源是由于创新靶标的稀缺。直到近几年,科学家们开发出了化学蛋白质组学这一灵敏和准确的新兴技术。

“与传统药物发现着眼于单一靶点进行海量筛选这一思路相比,化学蛋白质组学技术能有效地将靶标‘一网打尽’。”郝海平说。

“打个比方,当前只有约100~300万个分子被人为地放入各种分子库,等待药物靶点配对,而大多数分子可能终身无法被靶点配对。”郝海平说,“而化学蛋白质组学为众多化学分子快速有效寻找心仪的靶点蛋白带来了希望,它犹如利用一张布满靶点的‘万靶图’,只需要坐等‘好箭’的随时命中了。”

“当化学蛋白质组学用于长期临床药效良好但靶标不明的药物时,可快速发现和鉴定全新的药物靶标。它不仅能有效提高创新药物研发的效率,更能发现已有药物潜在的新靶点,为‘老药新用’带来无限可能,并将大大提高药物发现的效率。”郝海平表示。

“有趣的是,化学蛋白质组学不仅局限于小分子药物,它能够应用于细菌、病毒等更复杂的、尺寸更大的复合结构。”东南大学生物科学与医学工程学院陶纬国教授介绍,“通过化学蛋白质组学技术,我们就像给细菌、病毒安装了GPS一样,能够揭示出细菌感染、病毒入侵这一时间变化过程中的结合蛋白,为我们明确新的治疗靶标,攻克细菌、病毒耐药的问题提供全新契机。”

该会议由中国药科大学和东南大学共同主办的,会期三天。来自美国、德国、中国等多个国家的200名科学家和学者参加此次会议。

作者:李润文 姜晨 王雅恬

责任编辑:侯歆钰

更多精彩,请下载 客户端